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執業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識二》復習輔導
2017年執業(yè)藥師考試時(shí)間為10月14、15日，為了方便大家復習備考，下面小編為大家搜索整理了執業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識二》復習輔導，希望對大家有所幫助。
解熱、鎮痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥
第一節 解熱、鎮痛、抗炎藥
解熱、鎮痛、抗炎藥又名非甾體抗炎藥(NSAID)，是一類(lèi)具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用而非類(lèi)固醇結構的藥物，通過(guò)抑制合成前列腺素所需的環(huán)氧酶而具有相同的藥理作用。
一、藥理作用與臨床評價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
NSAID 主要通過(guò)抑制炎癥細胞的花生四烯酸代謝物一環(huán)氧酶(COX)，減少炎癥介質(zhì)，從而抑制前列腺素和血栓素的合成。
COX 有兩種同工酶：COX-1 和 COX-2。引起炎癥反應的主要是 COX-2，而在人體組織如胃壁、腎、血小板則是 COX-1 的存在，它維護了相應器官的功能，具有生理作用。
非甾體抗炎藥按其化學(xué)結構與作用機制可分為水楊酸類(lèi)、乙酰苯胺類(lèi)、吡唑酮類(lèi)、芳基乙酸類(lèi)、芳基丙酸類(lèi)、1，2-苯并噻嗪類(lèi)、選擇性 COX-2 抑制劑(考點(diǎn))
1.水楊酸類(lèi)
代表藥阿司匹林、貝諾酯。
2.乙酰苯胺類(lèi)
代表藥對乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸類(lèi)
代表藥吲哚美辛、雙氯芬酸、萘美丁酮等。
4.芳基丙酸類(lèi)
代表藥布洛芬、萘普生。
5.1，2-苯并噻嗪類(lèi)
本類(lèi)藥又稱(chēng)昔康類(lèi)，該類(lèi)藥對 COX-2 的抑制作用比對 COX-1 的作用強，有一定的選擇性。代表藥吡羅昔康、美洛昔康。
6.選擇性 COX-2 抑制劑
代表藥塞來(lái)昔布、依托考昔、尼美舒利。
(二)典型不良反應
NSAID 類(lèi)以胃腸道不良反應最為常見(jiàn)。COX-2 選擇性抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但存在心血管不良反應風(fēng)險。
(三)禁忌證(考點(diǎn))
1.禁用于妊娠及哺乳期婦女。12 歲以下兒童禁用尼美舒利。
2.消化道出血患者禁用阿司匹林;活動(dòng)性消化性潰瘍、嚴重血液系統異常、嚴重肝腎功能異常、嚴重心功能異�；颊呓寐逅髀宸�;重度肝損患者禁用塞來(lái)昔布。
3.血友病或血小板減少癥患者禁用阿司匹林;有心肌梗死病史或腦卒中病史者禁用塞來(lái)昔布。
(四)藥物相互作用
1.阿司匹林與其他 NSAID 類(lèi)合用時(shí)療效并不增強，但可降低其他 NSAID 類(lèi)藥的生物利用度，胃腸道副作用包括潰瘍、出血等風(fēng)險增加，血小板聚集抑制作用增強，還可增加其他部位出血的風(fēng)險。
2.對乙酰氨基酚長(cháng)期大量與阿司匹林、水楊酸制劑或其他 NSAID 類(lèi)藥合用時(shí)，可明顯增加腎毒性，包括腎乳頭壞死、腎癌及膀胱癌等。
3.本類(lèi)藥除塞來(lái)昔布、萘丁美酮外與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用可增加出血風(fēng)險。
4.NSAID 類(lèi)藥與利尿劑合用應補充足夠的水分，在治療開(kāi)始前應監控腎功能，避免急性腎衰竭。
5.NSAID 類(lèi)藥與血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑對腎小球濾過(guò)有協(xié)同抑制作用，當腎功能受影響時(shí)癥狀會(huì )加重。
6.通過(guò)腎前列腺素介導的作用，NSAID 類(lèi)藥會(huì )增加環(huán)孢素的腎毒性。在合用期間要測定腎功能。對老年患者尤其需要仔細監測腎功能。
7.NSAID 類(lèi)藥與鋰鹽合用，可減少鋰鹽自尿排泄，增加鋰鹽血漿濃度，可能會(huì )達到產(chǎn)生毒性的濃度。
二、用藥監護(重要考點(diǎn))
(一)權衡非甾體抗炎藥的獲益與所致潰瘍和出血的風(fēng)險
(1)劑量均應個(gè)體化;只有在一種 NSAID 類(lèi)藥足量使用 l～2 周后無(wú)效才更改為另一種。
(2)避免兩種或兩種以上 NSAID 類(lèi)藥同時(shí)服用，因其療效不疊加，而不良反應增多。
(3)乙醇可致出血和出血時(shí)間延長(cháng)，服藥期間應戒酒;
(二)關(guān)注 NSAID 藥潛在的心血管風(fēng)險
NSAID 藥均具有潛在的心血管不良事件風(fēng)險，伴有心臟病史者盡量選擇最小劑量。
(三)注意昔布類(lèi)藥的類(lèi)磺胺反應
昔布類(lèi)藥有類(lèi)磺胺藥結構，對磺胺藥有過(guò)敏史者和哮喘患者宜慎用。
三、主要藥品
對乙酰氨基酚
【適應證】用于中、重度發(fā)熱;緩解輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經(jīng)、關(guān)節痛、癌性疼痛等。為輕中度骨性關(guān)節炎的首選藥。
【注意事項】
(1)肝病者盡量避免長(cháng)期使用。
(2)腎功能不全者長(cháng)期大量使用本品有增加腎毒性的危險，故建議減量使用。
(3)長(cháng)期大劑量用藥應定期監測肝腎功能和血象。
吲哚美辛
Indometacin
【適應證】用于緩解輕、中或重度風(fēng)濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風(fēng)性關(guān)節炎，痛經(jīng)等的疼痛。亦可用于高熱的對癥解熱。
【注意事項】(1)消化性潰瘍、 潰瘍性結腸炎及其他上消化道疾病史者慎用。 (2)癲癇、帕金森和精神疾病患者，使用后可使病情加重。
雙氯芬酸
【適應證】用于各種急、慢性關(guān)節炎和軟組織風(fēng)濕所致的疼痛，以及創(chuàng )傷后、術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等。對成年人及兒童的發(fā)熱有解熱作用。雙氯芬酸鉀起效迅速，可用于痛經(jīng)及拔牙后止痛。
【注意事項】(1)本品可增加胃腸道出血的風(fēng)險并導致水鈉潴留，血壓升高。
(2)胃腸道潰瘍史者避免使用。
布洛芬
lbuprofen
【適應證】用于緩解各種慢性關(guān)節炎的關(guān)節腫痛癥狀。
【注意事項】對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者對本品可有交叉過(guò)敏反應。
尼美舒利
Nimesulide
【適應證】用于慢性關(guān)節炎;手術(shù)和急性創(chuàng )傷后疼痛;耳鼻咽部炎癥引起的疼痛;痛經(jīng);上呼吸道感染引起的發(fā)熱等癥狀。
【注意事項】(1)老年人和輕中度腎功能不全者使用本品時(shí)盡管耐受性較好，但仍應注意觀(guān)察。
(2)有胃腸道潰瘍或出血史者慎用。
(3)有心肌梗死或腦卒中史者慎用。
第二節 抗痛風(fēng)藥
痛風(fēng)是因血尿酸增高及尿酸鹽結晶在關(guān)節和組織沉積而引起的一組綜合征。
一、藥理作用與臨床評價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
抗痛風(fēng)藥根據其作用機制分為：
(1)抑制粒細胞浸潤，選擇性抗急性痛風(fēng)性關(guān)節炎藥。
(2)抑制尿酸生成藥。
(3)促進(jìn)尿酸排泄藥。
(4)促進(jìn)尿酸分解藥。
1.選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節炎藥
秋水仙堿的作用通過(guò)：
(1)抑制粒細胞侵潤和白細胞趨化。
(2)抑制磷脂酶 A2，減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯。
(3)抑制局部細胞產(chǎn)生 1L-6 等。
2.抑制尿酸生成藥
別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：
(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。
(2)防止尿酸形成結晶并沉積在關(guān)節及其他組織內，有助于痛風(fēng)患者組織內尿酸結晶重新溶解。
3.促進(jìn)尿酸排泄藥
代表藥丙磺舒、苯溴馬隆。
4.促進(jìn)尿酸分解藥
人體內沒(méi)有分解尿酸的酶，外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶可促進(jìn)尿酸分解，將尿酸轉化為一種溶解性更好的尿囊素，是對抗痛風(fēng)的另一治療途徑。
(二)典型不良反應
1.抗白細胞趨化藥(秋水仙堿)
秋水仙堿的不良反應與劑量大小有明顯相關(guān)性，口服較靜脈注射安全性高。
常見(jiàn)尿道刺激癥狀，長(cháng)期應用可引起骨髓造血功能抑制。
2.抑制尿酸生成藥
別嘌醇典型的不良反應有剝脫性皮炎、血小板計數減少、少尿、尿頻、間質(zhì)性腎炎。
3.促尿酸排泄藥
少見(jiàn)尿頻、腎結石、腎絞痛、皮疹、斑疹、皮膚潮紅、瘙癢、膿皰、痛風(fēng)急性發(fā)作;偶見(jiàn)骨髓造血功能抑制、類(lèi)磺胺藥過(guò)敏反應;罕見(jiàn)再生障礙性貧血
(三)禁忌證
1.妊娠及哺乳期婦女、過(guò)敏者禁用。
2.骨髓增生低下及肝腎功能中重度不全者禁用秋水仙堿。
3.2歲以下兒童禁用丙磺舒。
4.痛風(fēng)性關(guān)節炎急性發(fā)作期，有中、重度腎功能不全或腎結石者禁用苯溴馬隆。
(四)藥物相互作用
1.選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節炎藥
(1)秋水仙堿可致可逆性的維生素 B12 吸收不良。
(2)秋水仙堿可降低口服抗凝血藥、抗高血壓藥的作用，合用時(shí)需調整劑量。
2.抑制尿酸生成藥
(1)氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪類(lèi)利尿劑均可增加血尿酸含量。
(2)別嘌醇與氨芐西林同用時(shí)，皮疹的發(fā)生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。
(3)別嘌醇與抗凝血藥如雙香豆素、茚滿(mǎn)二酮衍生物等同用時(shí)，抗凝血藥的效應可加強，應注意調整劑量。
(4)本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時(shí)，后者的用量一般要減少 l/4～1/3。
3.促尿酸排泄藥(丙磺舒)
(1)丙磺舒可抑制腎小管對吲哚美辛、萘普生及氨苯砜的排出，使后三者的血漿藥物濃度增高而毒性增加。丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝，使后者的毒性增大。
(2)丙磺舒與水楊酸鹽和阿司匹林合用時(shí)，可抑制丙磺舒的排酸作用。
(3)有痛風(fēng)石的患者同時(shí)使用本品與別嘌醇時(shí)，本品可加速別嘌醇的排出，而別嘌醇則可延長(cháng)本品的半衰期，因此別嘌醇的有效劑量需適當增高，而本品發(fā)揮的療效則增加。
(4)利尿劑可增加血尿酸濃度，與本品同用時(shí)需調整本品劑量。
4.苯溴馬隆
(1)本品的促尿酸排泄作用可因水楊酸鹽、吡嗪酰胺等拮抗而減弱。
(2)本品可增強口服抗凝血藥的作用，故合用時(shí)應調整后者劑量。
二、用藥監護(重要考點(diǎn))
痛風(fēng)首選非藥物治療，包括禁酒(啤酒、白酒)
(一)堅持按痛風(fēng)的分期給藥
按分期用藥：
(1)急性發(fā)作期常用非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿。
(2)緩解期在關(guān)節炎癥控制后 1～2 周開(kāi)始抑酸藥別嘌醇治療。
(3)慢性期應長(cháng)期(乃至終身)抑制尿酸合成，并用促進(jìn)尿酸排泄藥(促使尿酸通過(guò)腎臟排泄的苯溴馬隆和丙磺舒)。
(二)謹慎選用秋水仙堿
(三)痛風(fēng)關(guān)節炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥
(四)依據腎功能遴選抑酸藥或排酸藥
對腎功能正�；蜉p度受損者宜選苯溴馬隆;無(wú)腎或泌尿道結石者宜選丙磺舒;尿尿酸≥1000mg/24h，腎功能受損、有泌尿系結石史或排尿酸藥無(wú)效時(shí)可選擇抑酸藥別嘌醇。
三、主要藥品
秋水仙堿
【適應證】用于急性期痛風(fēng)性關(guān)節炎。
【注意事項】
(1)用本品治療急性痛風(fēng)，每一個(gè)療程應停藥 3 日，以免發(fā)生蓄積中毒，盡量避免靜脈注射或長(cháng)期給藥。
(2)用藥期間應定期檢測血象與肝腎功能。
別嘌醇
【適應證】用于具有痛風(fēng)史的高尿酸血癥，預防痛風(fēng)關(guān)節炎的復發(fā)。
【注意事項】
(1)確保攝入充足的水分。
(2)用藥前及用藥期間應定期監測血尿酸及 24h 尿尿酸水平，作為調整劑量的依據，并定期監測血象及肝腎功能。
苯溴馬隆
【適應證】用于具痛風(fēng)史的高尿酸血癥，慢性痛風(fēng)性關(guān)節炎或痛風(fēng)石伴高尿酸血癥者。
【注意事項】
(1)苯溴馬隆需在痛風(fēng)性關(guān)節炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用，并定期檢測腎功能以及血尿酸和尿尿酸變化。
(2)同時(shí)應用秋水仙堿或非甾體抗炎藥(非阿司匹林或水楊酸類(lèi)藥)預防痛風(fēng)性關(guān)節炎急性發(fā)作。
記憶口訣：秋水仙堿防治急痛風(fēng)，靜脈注射用禁食;別嘌醇用做慢痛風(fēng)，監測血象和肝腎。
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