執業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識二》考點(diǎn)：硝基呋喃類(lèi)抗菌藥物
硝基呋喃類(lèi)藥物是一種廣譜抗生素，對大多數革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌、真菌和原蟲(chóng)等病原體均有殺滅作用。下面大家一起來(lái)看看硝基呋喃類(lèi)抗菌藥物的執業(yè)藥師考點(diǎn)吧。
一、藥理作用與臨床評價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
機制——敏感菌可將其還原成能抑制乙酰輔酶A等多種酶的活性產(chǎn)物，進(jìn)而干擾細菌代謝并損傷DNA。
廣譜，不易產(chǎn)生耐藥性。
口服吸收差;
血漿藥物濃度低(尿液濃度高)。
(二)典型不良反應
嘔吐、食欲減退和腹瀉;嚴重者可發(fā)生周?chē)窠?jīng)炎。
(三)禁忌證
新生兒、妊娠婦女、腎功能不全及對硝基呋喃類(lèi)藥過(guò)敏者。
(四)藥物相互作用
1.與肝毒性、神經(jīng)毒性、可致溶血藥物合用，增加毒性。
2.丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的腎小管分泌，導致后者的血漿濃度增高或血清半衰期延長(cháng)，而尿濃度則降低，療效亦減弱，丙磺舒等的劑量應予調整。
二、用藥監護
(1)與食物同服，以減少對胃腸道的刺激。
(2)應用呋喃唑酮期間和停藥后5日內，禁止飲酒，以免引起“雙硫侖樣”反應。
三、主要藥品
1.呋喃妥因
【適應證】尿中濃度較高，腎小球濾過(guò)為主要排泄途徑——
(1)急性單純性下尿路感染。
(2)預防尿路感染。
【注意事項】
(1)療程應至少7日，或繼續用藥至尿液中細菌清除3日以上。
(2)長(cháng)期應用6個(gè)月以上者，可能發(fā)生彌漫性間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。
2.呋喃唑酮
——主要治療細菌性痢疾等腸道感染、賈第鞭毛蟲(chóng)感染及陰道滴蟲(chóng)病等。
3.呋喃西林
——僅作外用。
例題：
1、正確的抗菌治療方案需考慮( )
A、患者感染病情 B、感染的病原菌種類(lèi) C、抗菌藥作用特點(diǎn) D、以上3項
2、膽汁中藥物濃度最高的頭孢菌素類(lèi)藥物是：( )
A.頭孢曲松 B.頭孢氨芐 C.頭孢哌酮 D.頭孢呋辛
3、下列情況有抗菌藥聯(lián)合用藥指征( )
A、慢支急性發(fā)作 B、病原菌尚未查明的嚴重細菌感染
C、急性腎盂腎炎 D、急性細菌性肺炎
參考答案
1---3 D C B
拓展：其他重要考點(diǎn)
第一節 中藥制劑的劑型分類(lèi)與選擇
一、中藥制劑的原料
制備中藥制劑的原料包括中藥材、中藥飲片、中藥提取物(總提取物、有效部位、有效成分)。
二、中藥制劑的劑型分類(lèi)
(一)按物態(tài)分類(lèi)
(1)液體劑型：如合劑、糖漿劑、注射劑等。
(2)固體劑型：如丸劑、片劑、顆粒劑等
(3)半固體劑型：如軟膏、貼膏等
(4)氣體劑型：氣霧劑、噴霧劑等
(二)按分散系統分類(lèi)
(1)真溶液型液體制劑：如溶液劑、芳香水劑、甘油劑、醑劑等。
(2)膠體溶液型液體制劑：如膠漿劑、涂膜劑等
(3)乳濁液型液體制劑：如乳劑、靜脈乳劑等
(4)混懸液型液體制劑：如合劑、洗劑、混懸液等。
(三)按制備方法分類(lèi)
1、浸出制劑：如湯劑、合劑、酒劑等
2、無(wú)菌制劑：如注射劑、滴眼劑等
(四)按給藥途徑與方法分類(lèi)
(1)經(jīng)胃腸道給藥的劑型：如糖漿劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等以及經(jīng)直腸給藥的灌腸劑、栓劑等。
(2)不經(jīng)胃腸道給藥的劑型：包括注射給藥的劑型;呼吸道給藥的劑型;皮膚給藥的劑型;黏膜給藥的劑型等。
三、中藥制劑的劑型選擇
1.根據藥物性質(zhì)：一般而言，對于在胃腸道中不穩定、或對胃腸道有刺激性、或不被胃腸道吸收的藥物、或因肝臟首過(guò)效應易失效者均不宜設計為口服制劑。
2.根據臨床治療的需要
通常不同劑型、不同給藥方式藥物的起效時(shí)間快慢為：靜脈注射大于吸入給藥大于肌內注射大于皮下注射大于直腸或舌下給藥大于口服液體制劑大于口服固體制劑大于皮膚給藥。
3.根據生產(chǎn)和“五方便”的要求
第二節 中藥制劑衛生與穩定性
一、制劑衛生
(一)中藥制劑微生物限度標準
《中國藥典》通則對非無(wú)菌藥品微生物限度標準作出了如下規定。
1.制劑通則、品種項下要求無(wú)菌的制劑及標示無(wú)菌的制劑和原輔料應符合無(wú)菌檢查法規定。
2.用于手術(shù)、燒傷或嚴重創(chuàng )傷的局部給藥制劑應符合無(wú)菌檢查法規定。
(二)中藥制劑可能被微生物污染的途徑
中藥制劑在制備的各個(gè)環(huán)節均可能被微生物污染，其主要途徑包括原藥材、藥用輔料、制藥設備與器械、制藥環(huán)境、操作人員、包裝材料等。
二、中藥制劑的穩定性
(一)影響中藥制劑穩定性的因素
中藥制劑的不穩定主要是由于藥物的化學(xué)降解反應，主要有水解、氧化、異構化、聚合、脫羧等，其中水解、氧化是主要降解途徑。
1.易水解和易氧化的藥物類(lèi)型
(1)水解：易發(fā)生水解反應的藥物主要有：
�、脔ヮ�(lèi)藥物：酯類(lèi)藥物制成水溶液時(shí)要特別注意pH的調節。一般而言，溶液堿性愈強，水解愈快，如穿心蓮內酯在pH7時(shí)內酯環(huán)水解極其緩慢，而在偏堿性溶液中則水解加快。
�、邗０奉�(lèi)藥物：一般較酯類(lèi)藥物難水解，如青霉素等。
�、圮疹�(lèi)藥物：如強心苷、洋地黃酊。
(2)氧化：易氧化的藥物分子結構類(lèi)型主要有：
�、倬哂蟹恿u基或潛在酚羥基的有效成分，如黃芩苷等。
�、诤胁伙柡吞兼湹挠椭�、揮發(fā)油等。
2.影響中藥制劑穩定性的因素
(1)處方因素：
�、賞H：以H+和OH-為催化劑的反應，稱(chēng)為專(zhuān)屬酸、堿催化反應。
�、谌軇�、基質(zhì)及其他輔料的影響：對于易水解的藥物，有時(shí)采用非水溶劑如甘油、乙醇或丙二醇等使其穩定，有時(shí)加入表面活性劑，利用所形成膠束的屏障作用而延緩水解。
(2)制劑工藝
(3)貯藏條件：①溫度；②光線(xiàn)；③氧氣和金屬離子；④濕度和水分；⑤包裝材料。
3.制劑的包裝與貯藏要求
遮光：用不透光的容器包裝，例如棕色容器或黑色包裝材料包裹的無(wú)色透明、半透明容器。
密閉：防止塵土及異物進(jìn)入。
密封：防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入。
熔封：防止空氣與水分的'侵入并防止污染。
陰涼處：貯藏溫度不超過(guò)20℃。
涼暗處：在避光條件下貯藏且溫度不超過(guò)20℃。
冷處：貯藏溫度為2℃～10℃。
常溫：貯藏溫度為10℃～30℃。
(二)提高中藥制劑穩定性的方法
1.延緩藥物水解的方法
(1)調節pH;(2)降低溫度;(3)改變溶劑：在水溶液中很不穩定的藥物，可用乙醇、丙二醇、甘油等極性較小的溶劑，以減少藥物水解;(4)制成干燥固體
2.防止藥物氧化的方法
(1)降低溫度;(2)避光;(3)驅逐氧氣：通入惰性氣體(氮氣、二氧化碳);(4)添加抗氧劑;(5)控制微量金屬離子;(6)調節pH。
第三節 散劑
散劑系指原料藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。
一、特點(diǎn)：易吸濕或易氧化變質(zhì)的藥物、刺激性大的藥物、含揮發(fā)性成分多且劑量大的藥物不宜制成散劑。
二、分類(lèi)
散劑可根據醫療用途、組成、性質(zhì)及劑量等進(jìn)行分類(lèi)。
(1)按醫療用途分類(lèi)：可分為內服散劑和外用散劑。
(2)按藥物組成分類(lèi)：可分為單味藥散劑和復方散劑。
(3)按藥物性質(zhì)分類(lèi)：可分為普通散劑和特殊散劑。特殊散劑又分為含毒性藥散劑;含低共熔成分散劑;含液體成分散劑。
(4)按劑量：可分為分劑量散劑和非劑量散劑。分劑量散劑按單次劑量分裝;非劑量散劑按多次使用的總劑量包裝，患者按醫囑自己分取劑量應用。分劑量散劑多為內服散劑，而非劑量散劑多為外用散劑。
三、散劑的質(zhì)量要求
(一)散劑生產(chǎn)與貯藏的有關(guān)規定
1.除另有規定外，內服散劑應為細粉;兒科用及外用散劑應為最細粉。
2.制備含有毒性藥、貴重藥或藥物劑量小的散劑時(shí)，應采用配研法混勻并過(guò)篩。
3.多劑量包裝的散劑應附分劑量的用具;含有毒性藥的內服散劑應單劑量包裝。
4.除另有規定外，散劑應密閉貯存，含揮發(fā)性藥物或易吸潮的散劑應密封貯存。
(二)散劑的質(zhì)量檢査項目與要求
粒度：用于燒傷或嚴重創(chuàng )傷的外用散劑，除另有規定外，通過(guò)七號篩的粉末總量不得少于95%。
外觀(guān)均勻度：應色澤均勻，無(wú)花紋與色斑。
水分：除另有規定外不得過(guò)9.0%。
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