2018主管藥師考試專(zhuān)業(yè)知識藥理學(xué)考點(diǎn)

　　藥理學(xué)與藥學(xué)是不同的概念，經(jīng)常被混淆，藥理學(xué)主要為生物醫學(xué)的科學(xué)研究，而藥學(xué)則主要是利用藥理學(xué)的知識為病人提供更高質(zhì)素的醫藥治療及服務(wù)，前者為科研性質(zhì)，后者為臨床性質(zhì)。下面是應屆畢業(yè)生小編為大家搜索整理的2018主管藥師考試專(zhuān)業(yè)知識藥理學(xué)考點(diǎn)，希望對大家有所幫助。

　　藥效學(xué)

　　一、藥物的基本作用

　　(一)藥物作用性質(zhì)和方式

　　1.藥物的作用與效應

　　(1)藥物作用：是指藥物與機體組織間的原發(fā)(初始)作用。

　　(2)藥物作用的基本表現

　�、倥d奮：功能提高，活動(dòng)增強。

　�、谝种疲汗δ芙档�，活動(dòng)減少。

　　2.藥物作用的方式

　　(1)局部作用

　　(2)全身作用：吸收作用，系統作用。

　　(二)藥物作用的選擇性和兩重性

　　1.藥理作用的選擇性

　　(1)概念：藥物有選擇地作用于機體的某些組織、器官，對其他組織無(wú)影響或影響小。

　　(2)意義：是臨床選藥的依據。選擇性高，藥理活性高，療效好

　　(3)選擇性是相對的。(鎮靜催眠藥)

　　2.藥物作用的兩重性

　　(1)治療作用： ①對因治療;②對癥治療。

　　(2)不良反應：

　�、俑弊饔茫核幬锉旧砉逃械�，在治療劑量下出現的與治療目的無(wú)關(guān)的反應。選擇性低的藥物副作用多見(jiàn)。

　�、诙拘苑磻�：藥物劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(cháng)所引起的機體損傷性反應。

　　急性毒性：用藥后立即出現。多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)系統。

　　慢性毒性：長(cháng)期用藥后出現。多損害肝、腎、骨髓、內分泌。包括“三致”。

　�、圩儜B(tài)反應：少數免疫反應異�；颊�，受某些藥物刺激后發(fā)生的免疫異常反應。

　　與毒性反應的區別：與劑量和療程無(wú)關(guān);與藥理作用無(wú)關(guān);不可預知。

　�、芎筮z效應：停藥后，血藥濃度降到閾濃度以下時(shí)殘存的效應。

　�、堇^發(fā)作用：藥物治療作用所引發(fā)的不良后果。

　�、拗禄�作用：影響胚胎的正常發(fā)育而引起畸胎。在懷孕的頭三個(gè)月內用藥應特別謹慎。

　　二、受體理論

　　(一)受體的概念

　　1.受體：是存在于細胞膜、細胞漿或細胞核上的大分子化合物(如蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)等)能與特異性配體(藥物、遞質(zhì)、激素、內源性活性物質(zhì))結合并產(chǎn)生效應。

　　2.配體或配基：與受體結合的特異性物質(zhì)稱(chēng)。

　　3.受點(diǎn)或位點(diǎn)：受體上能與配體相結合的活性基團。

　　(二)受體的特性

　　1.有飽和性、競爭性

　　2.特異性

　　3.可逆性

　　4.高親和性

　　5.結構專(zhuān)一性

　　6.立體選擇性

　　7.區域分布性

　　8.生物體存在內源性配體

　　9.亞細胞或分子特征

　　10.配體結合試驗資料與藥理活性的相關(guān)性

　　(三)受體的類(lèi)型

　　根據受體在靶細胞上存在的位置或分布分類(lèi)：3類(lèi)

　　1.細胞膜受體

　　(1)如膽堿受體、腎上腺素受體、多巴胺受體、(內肽)受體、組胺受體及胰島素受體等;

　　(2)受體除分布于突觸后膜外，有些也分布于突觸前膜。突觸前膜與突觸后膜受體對藥物的親和力、敏感性和生理功能不同。

　　2.胞漿受體：位于靶細胞的胞漿內，如腎上腺皮質(zhì)激素受體、性激素受體等。

　　3.胞核受體：位于靶細胞的細胞核內，如甲狀腺素受體存在于細胞漿或細胞核內。

　　根據受體蛋白的結構和信號轉導的機制分類(lèi)

　　1.含離子通道的受體：受體直接與離子通道相偶聯(lián)，配體與其結合后迅速引起細胞膜的電位變化而產(chǎn)生效應。如GABA受體。

　　2.G蛋白偶聯(lián)受體：受體與配體結合后，通過(guò)G蛋白改變細胞內第二信使的濃度，將信號傳遞至效應器而產(chǎn)生生物效應。

　　3.酪氨酸激酶受體：為跨膜蛋白，胞外部分與配體結合，胞內部分含有酪氨酸激酶活性或與酪氨酸激酶偶聯(lián)。如胰島素、生長(cháng)因子、神經(jīng)營(yíng)養因子受體等。

　　4.調節基因表達的受體：細胞漿或細胞核內，也稱(chēng)核受體。其配體多為親脂性小分子化合物，如甾體激素(腎上腺皮質(zhì)激素、性激素)、甲狀腺素。

　　(四)受體調節

　　概念：受體與配體作用，其有關(guān)的受體數目和親和力的變化稱(chēng)受體調節。

　　1.向下調節(衰減性調節)和向上調節(上增性調節)

　　(1)向下調節：長(cháng)期使用激動(dòng)劑，如用異丙腎上腺素治療哮喘，可使受體數目減少，療效逐漸下降。

　　(2)向上調節：長(cháng)期使用拮抗劑，如用可出現受體數目增加，突然停藥，可引起反跳現象，表現為敏感性增高。

　　2.同種調節和異種調節

　　(1)同種調節：配體作用于其特異性受體，使自身的受體發(fā)生變化。

　　(2)異種調節：配體作用于其特異性受體，對另一種配體的受體產(chǎn)生調節作用。

　　三、藥效學(xué)概述

　　(一)作用于受體的藥物

　　1.激動(dòng)劑和部分激動(dòng)劑

　　(1)激動(dòng)劑(agonist)：有親和力、有內在活性;

　　拮抗劑(antagonist)：有親和力、沒(méi)有內在活性。

　　(2)部分激動(dòng)劑(partial agonist)：有親和力、內在活性不強。

　　2.競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑

　　(1)競爭性拮抗劑：①雖具有較強的親和力，能與受體結合，但缺乏內在活性，結合后非但不能產(chǎn)生效應，同時(shí)由于占據受體而拮抗激動(dòng)劑的效應，但可通過(guò)增加激動(dòng)劑濃度使其達到單用激動(dòng)劑時(shí)水平;②拮抗劑與激動(dòng)劑相互競爭與受體結合，可降低激動(dòng)劑與受體結合的親和力，但不降低內在活性。

　　(2)非競爭性拮抗：①拮抗劑與激動(dòng)劑雖不爭奪相同的受體，但它與受體結合后可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結合;或非競爭性拮抗劑與激動(dòng)劑爭奪同一受體，但由于共價(jià)鍵作用，與受體結合比較牢固，呈不可逆性，妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結合;②拮抗劑可降低激動(dòng)劑與受體結合的親和力、內在活性。

　　(二)藥物作用機制

　　1.非特異性藥物作用

　　(1)主要與藥物的理化性質(zhì)有關(guān).通過(guò)改變細胞周?chē)�的理化條件而發(fā)揮作用.

　　2.特異性藥物作用

　　結構特異性藥物與機體生物大分子(如酶和受體)功能基團結合而發(fā)揮作用，大多數藥物屬于此類(lèi)。

　�、偻ㄟ^(guò)對受體的激動(dòng)或拮抗，如腎上腺素激動(dòng)α受體;

　�、谟绊戇f質(zhì)釋放或激素分泌，如麻黃堿除興奮受體外，還可促使去甲腎上腺素釋放，大劑量的碘抑制甲狀腺素的釋放;

　�、塾绊懽陨砘钚晕镔|(zhì)，如阿司匹林影響前列腺素合成;

　�、苡绊懨富钚�，如喹諾酮類(lèi)影響DNA回旋酶活性而抗菌;

　�、萦绊戨x子通道，如局麻藥抑制Na+通道。

　　(三)藥物的構效關(guān)系與量效關(guān)系

　　1.藥物的構效關(guān)系：藥物的結構與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱(chēng)為構效關(guān)系。

　　(1)化學(xué)結構相似的藥物可通過(guò)同一機制發(fā)揮作用，引起相似或相反的效應。

　　(2)藥物結構的改變

　　(3)影響藥物的理化性質(zhì)，，影響藥效乃至毒性。

　　(4)藥物作用的特點(diǎn)取決于藥物小分子與生物大分子之間生化反應的專(zhuān)一性，而后者又取決于藥物的化學(xué)結構

　　2.藥物作用的量效關(guān)系

　　(1)量效關(guān)系曲線(xiàn)

　�、偎幬镏挥羞_到最小有效劑量才能起效;

　�、谠谝欢ǚ秶鷥人幬飫┝颗c效應成正比;

　�、茉谛�應為50%最大效應時(shí)，機體對藥物反應最敏感;

　�、菪�能：產(chǎn)生最大效應的能力;

　�、扌�價(jià)：產(chǎn)生一定效應的劑量差別;

　�、逧D50：半數有效量;

　�、郥D50 和LD50。

　　(2)從量效關(guān)系曲線(xiàn)看親和力、內在活性

　　(3)劑量的概念

　�、匍搫┝考醋钚∮行Я俊　、谟行Я俊　、圩钚≈卸玖俊　、苤卸玖俊　、葜滤懒�(lethal dose);

　�、迾O量：出現療效的最大劑量稱(chēng)為極量，是安全用藥的最大限度。

　　3.藥物安全性評價(jià)

　　(1)治療指數(TI，therapeutic index)：LD50/ED50;TI越大，越安全。

　　(2)安全指數：LD5/ED95;

　　(3)安全界限：(LD1-ED99)/ED99;

　　(4)安全范圍：最小有效量和最小中毒量之間的距離。

　　四、影響藥物效應的因素

　　(一)機體方面的因素

　　1.年齡：60歲以上老年人的用藥劑量，一般為成年人劑量的3/4左右。

　　2.性別

　　3.病理狀態(tài)

　　(1)肝功能不全

　�、偌妆交嵌‰�、氯霉素等，由于肝的生物轉化速率減慢，因而作用加強，持續時(shí)間延長(cháng);②可的松、潑尼松等需在肝經(jīng)生物轉化后始有效的藥物，則作用減弱;

　�、鄄唤�(jīng)肝臟轉化的藥物使用不受影響，如在肝功能不全時(shí)可用氫化可的松或潑尼松龍。

　　(2)腎功能不全

　�、倌I功能不全致經(jīng)腎臟消除的藥物排泄減慢;

　�、诎被�糖苷類(lèi)：卡那霉素、慶大霉素等;

　�、垲^孢唑啉(第一代頭孢菌素類(lèi))。

　　(3)營(yíng)養不良

　�、偎幬锱c血漿蛋白結合率降低，血中游離型藥物增多;

　�、诟挝⒘ｓw酶活性低、數量少，藥物代謝減慢;

　�、垡蛑�肪組織較少，可影響藥物的儲存。

　　4.個(gè)體差異和遺傳因素

　　(1)個(gè)體差異

　�、倭康牟顒e：高敏性和耐受性;

　�、谫|(zhì)的差異：免疫反應異常

　　(2)遺傳因素

　�、偕倌晷蛺盒载氀�,維生素B12在腸內不能吸收

　�、谙忍煨匀狈ζ咸烟�-6-磷酸脫氫酶患者對治療量的乙酰水楊酸、奎寧、伯氨喹、磺胺類(lèi)藥等可引起溶血。

　�、郛悷熾乱阴；�分為快代謝型和慢代謝型。慢代謝型者肝中乙�；�酶活性低，服藥后異煙肼血藥濃度較高，t1/2延長(cháng)，顯效較快。

　　5.種屬差異

　　(1)種屬差異

　　(2)種族差異：對藥物代謝酶的活性和作用靶點(diǎn)的敏感性有顯著(zhù)影響。

　�、佼悷熾乱阴；�分為快代謝型和慢代謝型.中國人快代謝型者多，白種人中慢代謝型多。

　　(二)藥物方面的影響

　　1.劑型

　�、偎�溶液>散劑>片劑;②緩釋制劑 ③控釋制劑是指藥物按零級速率緩慢釋放，使血藥濃度穩定在有效濃度水平，產(chǎn)生持久藥效。

　　2.劑量

　�、賱┝吭黾�，作用增強;②產(chǎn)生不同作用，如鎮靜、催眠、抗驚厥。

　　3.給藥途徑

　�、凫o脈注射>吸入>肌內注射>皮下注射>口服>皮膚給藥;③影響作用性質(zhì)：硫酸鎂1〉口服給藥：瀉下作用;2〉注射給藥：抗驚厥(拮抗Ca2+作用)。

　　4.給藥時(shí)間

　�、僖话泔埱胺�藥吸收較好②有刺激性的藥物，宜飯后服用;③催眠藥宜在臨睡前服用;④腎上腺皮質(zhì)激素一日量早晨一次服用，可減輕對腺垂體抑制的副作用。

　　5.反復用藥

　　(1)耐受性：快速耐受性，交叉耐受性;

　　(2)耐藥性，也稱(chēng)抗藥性;

　　(3)藥物依賴(lài)性：①生理依賴(lài)性②精神依賴(lài)。

　　6.藥物的相互作用

　　(1)配伍禁忌

　�、佴聝弱０奉�(lèi)抗生素可使氨基糖苷類(lèi)失去抗菌活性;②青霉素在葡萄糖溶液中不穩定，易致過(guò)敏。

　　(2)藥動(dòng)學(xué)相互作用

　�、倏顾崴幱绊懭跛嵝运幬镌谖竷鹊奈�收;②血漿蛋白結合率高的藥物合用作用增強，毒性加大。

　　(3)藥效學(xué)相互作用

　�、賲f(xié)同作用：1〉擴血管藥+利尿藥+β受體阻斷劑;2〉SMZ+TMP。

　�、谵卓棺饔茫�1〉生理性拮抗：阿托品搶救有機磷中毒;2〉化學(xué)性拮抗：魚(yú)精蛋白解救肝素過(guò)量。

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